Экватор — официальная инструкция по применению, аналоги

Препарат Экватор – это комбинированный сосудорасширяющий препарат на основе лизиноприла и амлодипина с гипотензивным эффектом.

Длительный его прием приводит к эффективному снижению артериального давления.

Таблетки относятся к категории ингибиторов АПФ, относительно которых доказано, что они продлевают жизнь пациентам с хронической сердечной недостаточностью. Влияние на сердце заключается в следующем:

  • повышение устойчивости к нагрузкам;
  • снижение преднагрузки;
  • увеличение минутного объема кровотока;
  • снижение в легочных капиллярах давления.

Состав

Наименование компонента Концентрация, мг/таб.
Активные вещества
Амлодипин 5
Лизиноприл 10
Вспомогательные вещества
Магния стеарат 1
Натрия карбоксиметилкрахмал 4
Микрокристаллическая целлюлоза, тип 101 90,54
Микрокристаллическая целлюлоза, тип 12 86,64

Лекарство Экватор – это антигипертензивный препарат из категории комбинированных, так как в составе присутствует два активных компонента. Ими и обусловлено действие лекарства. Каждое вещество оказывает свой эффект:

  1. Лизиноприл – ингибитор АПФ. Вещество уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания первого вызывает уменьшение выработки альдостерона. Вещество уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и преднагрузку. Дополнительно лизиноприл увеличивает минутный объем крови и усиливает толерантность миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Вещество не оказывает никакого влияния на концентрацию инсулина у больных сахарным диабетом, поэтому не является причиной учащения случаев гипогликемии.
  2. Амлодипин – это производное дигидропиридина, блокатор кальциевых каналов. Вещество оказывает антиангинальное действие – расширяет периферические и коронарные артериолы и артерии. В результате увеличивается кровоснабжение миокарда. Пациентам со стабильной стенокардией амлодипин способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам. Дополнительно вещество оказывает дозозависимый длительный антигипертензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Комбинация в лекарстве сразу нескольких активных компонентов – частое явление. Например, сочетание лизиноприла и амлодипина в одном препарате снижает риск возможных побочных реакций, вызванных одним из основных веществ. Ингибитор АПФ способен купировать задержку натрия и жидкости в организме, которая связана с эффектом блокатора кальциевых каналов. Фармакокинетика активных компонентов:

  1. Лизиноприл. Всасывается из ЖКТ, абсорбция варьируется в пределах 6-60%. Биодоступность составляет 29%. На всасывание вещества никак не влияет прием пищи. Выводится лизиноприл с мочой в неизменном виде.
  2. Амлодипин. Почти полностью абсорбируется (на 90%) из ЖКТ. Вещество обладает биодоступностью 64-80%. Выводится с мочой, в виде метаболитов и в виде метаболитов с желчью. Почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Лекарство Экватор от давления имеет единственное показание к применению – эссенциальная артериальная гипертензия у пациентов, которым назначена комбинированная терапия. Препарат прописывают с осторожностью пациентам старше 60 лет. Причина в том, что отсутствуют данные об изменениях, связанных с эффективностью и безопасностью этих таблеток от гипертензии в пожилом возрасте.

Состав

Микрокристаллическая целлюлоза, тип 101

Микрокристаллическая целлюлоза, тип 12

Таблетки от давления Экватор инструкция

Лекарственное средство выпускается в двух вариантах в зависимости от соотношения активных веществ:

  1. 5 мг амлодипина и 10 мг лизиноприла.
  2. 10 мг амлодипина и 20 мг лизиноприла.

Обычно врачи рекомендуют по 1 таблетке (5/10 мг) в сутки. Так как еда не оказывает никакого воздействия на всасывание активных компонентов, от давления препарат «Экватор» можно принимать в удобное время. Через 60 минут наблюдается снижение показателей АД, а через 6 часов они полностью нормализуются.

Принимать таблетки нужно внутрь, обильно запивая чистой водой

В течение всей терапии следует контролировать:

  • состояние почек;
  • содержание калия и натрия.

Таблетки принимают внутрь вне зависимости от употребления пищи. Препарат нужно запивать достаточным количеством жидкости. Оптимальная дозировка – 1 таблетка 1 раз в сутки. Это и есть максимальная суточная доза. Тем, кто принимает диуретики, нужно отказаться от них за 2-3 дня до начала лечения Экватором.

Принцип действия и состав

Лизиноприл входит в группу ингибиторов АПФ и способствует снижению сопротивляемости кровеносных сосудов, нормализует показатели артериального давления (АД). Результат заметен через 60 минут после приема лекарства. Максимально стойкий эффект возникает через 6 часов. Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозировки и в среднем составляет сутки.

Экватор - официальная инструкция по применению, аналоги

При патологиях печени всасывание активного вещества может уменьшиться на 30%. При сердечной недостаточности в крови наблюдается повышенное содержание лизиноприла. Всасывание компонента в сравнении со здоровыми пациентами снижается на 16%.

Препарат «Экватор» — мед. препарат нового поколения

Амлодипин расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, препятствует приступам сердечной недостаточности. Активное вещество не оказывает пагубного влияния на обменные процессы или содержание жиров в крови. После употребления лекарства максимальное содержание амлодипина в крови проявляется через 6–12 часов.

Особые указания

Для предупреждения резкого снижения артериального давления в случае дегидратации начинать прием Экватора нужно после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК. Другие особенности приема этих таблеток:

  • в ходе лечения требуется контроль массы тела и наблюдение стоматолога, контроль крови для определения возможного агранулоцитоза;
  • при хронической почечной недостаточности возможно ухудшение функции почек и острая почечная недостаточность, которые обратимы после отмены препарата;
  • терапию немедленно прекращают при ангионевротическом отеке лица, губ, конечностей, языка и надгортанника;
  • у пожилых пациентов в крови обнаруживается более высокая концентрация активных веществ, но эффективность от этого не меняется.

При беременности

Таблетки Экватор от давления противопоказаны во время беременности. При ее диагностировании препарата немедленно отменяют. Действие амлодипина во время вынашивания ребенка не установлено. Лизиноприл может выделяться с грудным молоком, поэтому применение Экватора во время лактации тоже исключается. Во 2 и 3 триместре беременности ингибитор АПФ неблагоприятно влияет на плод, вызывая:

  • гиперкалиемию;
  • внутриутробную гибель;
  • гипоплазию костей черепа;
  • почечную недостаточность;
  • выраженное снижение АД.

Побочные действия

Судя по отзывам пациентов, таблетки способны вызывать некоторые нежелательные эффекты. В результате их приема возможны следующие побочные эффекты:

  • приступы тахикардии или сильного сердцебиения;
  • острая боль в брюшине;
  • желтуха кожных покровов;
  • потеря аппетита;
  • гиперплазия десны;
  • снижение массы тела;
  • частые позывы к мочеиспусканию;
  • мышечная или суставная боль;
  • резкое повышение температуры тела;
  • спутанное сознание;
  • сонливость;
  • нарушение фасцикуляции конечностей и губ;
  • сильное потоотделение;
  • сыпь по типу крапивницы;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • кашель.

Болезни сердечно-сосудистой системы встречаются наиболее часто. Возраст заболеваний существенно помолодел. Гипертония сопровождается сердечной недостаточностью и требует своевременного и правильного лечения.

Наибольшим терапевтическим эффектом обладают комбинированные препараты. В них содержится несколько активных веществ. Широкое распространение получил «Экватор» – таблетки от давления.

Терапевтический эффект обеспечивают амлодипин и лизиноприл.

При нарушениях функций почек и печени

В случае снижения функции или заболеваниях почек лечение Экватором нужно отменить. Лекарство заменяют на монотерапию другими средствами в адекватных дозах. Чтобы определить оптимальную поддерживающую дозировку для пациентов с нарушенными функциями почек, нужно применять отдельно амлодипин и лизиноприл.

Лекарственное взаимодействие

Повышению амлодипина в плазме способствуют ингибиторы микросомального окисления, а понижению – индукторы микросомальных ферментов печени. Если одновременно принимать эти таблетки и калийсберегающие препараты, возможна гиперкалиемия. Другие особенности лекарственного взаимодействия Экватора:

  • колестирамин и антациды замедляют всасывание из ЖКТ;
  • снижается гипотензивный эффект при приеме эстрогенов;
  • эффект диуретиков заключается в резком снижении давления;
  • усиливают гипотензивное действие амиодарон, альфа1-адреноблокаторы, хинидин и нейролептики;
  • циметидин влияет на фармакокинетику амлодипина.

Противопоказания

Экватор - официальная инструкция по применению, аналоги

Одним из абсолютных противопоказаний к приему Экватора является гиперчувствительность к компонентам препарата. Из-за агрессивного воздействия на организм лекарство не применяется и в случае:

  • отека Квинке в анамнезе;
  • ангионевротического отека наследственного или идиопатического характера;
  • чрезмерно низком артериальном давлении;
  • первом месяце лечения после инфаркта миокарда или инсульта;
  • беременности, лактации;
  • возраста менее 18 лет;
  • двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки (назначают с осторожность);
  • стенокардии нестабильного типа;
  • стеноза аорты или митрального клапана;
  • кардиогенного шока.

Аналоги препарата Экватор

Среди самых близких по действию и составу аналогов Экватора выделяется препарат Эквакард. В нем те же активные компоненты – амлодипин и лозиноприл. Еще одно близкое лекарство – Экламиз. Указанный препарат тоже основан на амлодипине и лозиноприле. Эти вещества можно найти и по отдельности. Близкими к Экватору также считаются:

  • Корипрен;
  • Перестанс;
  • Дальнева;
  • Триапин;
  • Энанорм;
  • Энал Л Комби;
  • Эгипрес;
  • Корипрен.

Отзывы

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: http://KursMed.ru/blog/tabletki-ekvator-normalizatsii-arterialnogo-davleniya/

Аналоги препарата Экватор сходные по механизму действия, показаниям и составу

Врачи часто прописывают аналоги лекарственных препаратов, когда у пациентов возникает отторжение лекарств, развиваются тяжелые побочные эффекты, или не наступает улучшение. Заменителями выступают средства с таким же или другим составом, аналогичным действием. Узнайте об аналогах Экватора.

Состав и форма выпуска

Таблетки Экватор имеют белый цвет, круглую плоскую форму, упаковываются по 10, 30 или 60 шт. в пачки. Их состав:

Концентрация лизиноприла дигидрата, мг на шт. 10 или 20
Концентрация амлодипина, мг на шт. 5 или 10
Вспомогательные компоненты Микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия

Показания к применению

Использовать препарат нужно для лечения эссенциальной гипертензии при условии, что больному показана комбинированная терапия.

Аналоги имеют такое же показание, но у них иногда меняется дозировка, частота приема и продолжительность терапии.

Комбинированный антигипертензивный препарат снижает в крови уровень ангиотензина, альдостерона, повышает концентрацию брадикинина, устраняет гипогликемию, нормализует ток желчи, является ингибитором аденозинтрифосфата.

Средство расширяет артерии, улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует уменьшению его гипертрофии, повышает толерантность к физическим нагрузкам при хронической сердечной недостаточности. Препарат восстанавливает функции эндотелия, увеличивает продолжительность жизни, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта.

Экватор - официальная инструкция по применению, аналоги

Аналоги Экватора

Часто аналоги лекарств имеют схожий состав с оригиналом, обладают таким же действием. У Экватора много заменителей со следующими характеристиками:

Название препарата Активное вещество Дозировка Особенности применения Цена, рублей
Коринфар Нифедипин По 10-40 мг 2-3 раза в сутки Перорально, после еды, не разжевывая, запивая водой, с интервалами 12 часов 75 за 50 шт. 10 мг
Эквакард Амлодипин, лизиноприл 1 шт. однократно Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой 415 за 30 капсул
Лизиноприл Плюс Амлодипин, лизиноприл Независимо от приема пищи, 1 раз в сутки Вне зависимости от еды, желательно утром 90 за 30 таблеток
Амлипин Амлодипин, лизиноприл 10-20 мг однократно 1 таблетка во время или после еды 75 за 30 шт.
Престанс Амлодипин, периндоприл 1 таблетка в сутки Утром до еды 595 за 30 таблеток
Тарка Верапамил, трандолаприл Однократно в день Утром до или после еды, глотая целиком 790 за 28 капсул
Триапин Рамиприл, фелодипин 1-2 таблетки в день Вне зависимости от еды, проглатывая без разжевывания 195 за 30 шт.
Корипрен Лерканидипин, эналаприл 10-20 мг раз в сутки За 15 минут до завтрака, нельзя запивать грейпфрутовым соком 500 за 28 капсул
Энанорм Нитрендипин, эналаприл 1 шт. в день Не разжевывать, запивать водой 410, 30 шт.
Дальнева Амлодипин, периндоприл 1 штука ежедневно Утром до завтрака 390, 30 шт.
Амлодипин плюс Периндоприл Амлодипин, периндоприл 1 штука ежедневно Утром до завтрака 100, 28 таблеток
Энап Л Комби Эналаприл, лерканидипин 1-2 таблетки в сутки За 15 минут до еды 165, 30 таблеток
Эгипрес Амлодипин, рамиприл 1 капсула в день Вне зависимости от приема пищи, запивая водой 525, 30 капсул

Экватор - официальная инструкция по применению, аналоги

Источник: https://vrachmedik.ru/2894-analogi-preparata-ekvator.html

Экватор — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Комбинированные гипотензивные Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛC-002321

Читайте также:  Использование соды при лечении цистита

Торговое наименование препарата:

Экватор® (Ekvator®)

Международное непатентованное наименование:

амлодипин + лизиноприл& (amlodipine + lisinopril&)

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Каждая таблетка содержит действующие вещества: амлодипина безилат 13,88 мг, эквивалентно 10,00 мг амлодипина и лизиноприла дигидрат 21,76 мг, эквивалентно 20,00 мг лизиноприла; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 181,08 мг, целлюлоза микрокристаллическая 12 173,28 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 8,00 мг, магния стеарат 2,00 мг.

Описание:

Белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой «А+L» — на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

гипотензивное средство комбинированное (ангиотензинпревращающего фермента ингибитор и блокатор «медленных» кальциевых каналов).

Код АТХ:

С09ВВ03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.

Снижает — общее, периферическое- сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены.

Некоторые эффекты объясняются воздействием на, тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).

При длительном применений уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной -недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. / Начало действия — через -1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч.

При артериальной гипертензий -эффект отмечается, в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Амлодипин — производное дигидропиридина, блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и, периферических артерий и артериол при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии- и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при — вазоспастической стенокардии) предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии — сегмента ST, снижает частоту приступов», стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект.

Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Ортостатическая гипотензия, при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса-левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает — рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает — слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта — 24 часа.

Амлодипин + лизиноприл

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БМКК, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ. блокирует этот процесс.

Фармакокинетика Лизиноприл Всасывание После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его , абсорбция может варьировать от 6 до 60 %. Биодоступность составляет 29 %. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

  • Распределение
  • Метаболизм
  • Выведение
  • Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
  • Амлодипин

Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови 90 нг/мл достигается через 6-7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T½) составляет 12,6 ч. У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения. Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа. Всасывание После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность амлодипина составляет 64%-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение

Большая часть препарата, находящегося в крови (95%-98%) связывается с белками плазмы крови. Сшах в сыворотке крови наблюдается через 6-10 ч. Равновесные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии. Средний объем распределения составляет 20 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Метаболизм Амлодипин подвергается медленному/но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

  1. Выведение
  2. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
  3. Амлодипин + лизиноприл

Выведение состоит из двух фаз, T½ конечной фазы 30-50 ч. Около 60%-принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — в виде метаболитов через кишечник с желчью. Общий клиренс, амлодипина , составляет 0,116мл/с/кг(7 мл/мин./кг,0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т½ — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью удлинение Т½предполагает, что при, длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т½- до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает, существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется. Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата Экватор®, маловероятно. AUC, время-достижения и величины максимальной концентрации, периоды — полувыведения не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость действующих веществ.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ;
  • Повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина;
  • Повышенная чувствительность к другим компонентам препарата;
  • Отек Квинке в анамнезе, в т. ч. на фоне применения ингибиторов АПФ;
  • Наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
  • Гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • Кардиогенный шок;
  • Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • Сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней).
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью Выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, азотемия, гиперкалиемия, первичный, гиперальдостеронизм, нарушения функции печени, — артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая — болезнь сердца,, коронарная недостаточность/синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том , числе склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, диета с ограничением поваренной соли, гиповолемические состояния (в т. ч. в результате диареи, рвоты), пожилой возраст, — гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69®).

Применение во время беременности и в период лактации

Применение препарата Экватор® не рекомендуется во время беременности. При. диагностировании беременности прием препарата Экватор® следует немедленно прекратить.

Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть).

Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра беременности нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для.

своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение амлодипина не рекомендуется во время беременности.

Лизиноприл проникает через плаценту и может выделяться с грудным молоком. Отсутствуют данные свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко. Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина экскретируются с грудным молоком.

Применение препарата Экватор® в период кормления грудью не рекомендуется. Если применение препарата необходимо в период лактации,то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Экватор® принимают внутрь, один раз в сутки, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка препарата Экватор® 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза -1 таблетка Экватора® .

В начале терапии препаратом Экватор® может, развиться симптоматическая артериальная гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, вследствие предшествующей терапии диуретиками. Прием диуретиков должен быть прекращен за 2-3 дня до начала терапии препаратом Экватор®.

В случаях, когда отмена диуретиков невозможна, начальная доза препарата Экватор® составляет ½ таблетки 1 раз в сутки, после приёма которой в течение нескольких часов следует обеспечить наблюдение за больным из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии.

Пациенты с почечной недостаточностью Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.

Экватор® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг, соответственно. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови.

В случае ухудшения функции — почек прием препарата Экватор® следует — прекратить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах.

Пациенты с печеночной недостаточностью Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени: Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор®, следует назначать с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью. Пожилые пациенты (старше 65 лет) В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений эффективности или профиля безопасности для амлодипина и лизиноприла. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять 1 режим — дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг, соответственно.

Читайте также:  Тромбоз при беременности - диагностика, лечение и профилактика

Побочное действие

Частота побочных реакций у пациентов получавших комбинированный препарат была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Побочные реакции соответствовали полученным ранее данным по амлодипину и/или лизиноприлу.

Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали отмены лечения. Наиболее часто — встречающимися побочными реакциями при приеме комбинации препаратов были: головная боль (8%), кашель (5%), головокружение (3%).

Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/ekvator_947/

Экватор: Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл — ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.

Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены.

Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую РААС.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Начало действия — через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.

Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

Лизиноприл+Амлодипин

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, блокатор кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Фармакокинетика

Лизиноприл

Всасывание

После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ, его абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность — 29%. Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Cmax в плазме крови составляет 90 нг/мл и достигается через 6 ч.

Распределение

Почти не связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

  1. Метаболизм
  2. Лизиноприл не метаболизируется в организме.
  3. Выведение

Выводится с мочой в неизмененном виде, T1/2 — 12.6 ч.

  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
  • У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
  • У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.
  • У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Cmax в плазме крови и увеличение T1/2.
  • Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Амлодипин

Всасывание

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность амлодипина составляет 64%-80%. Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6-10 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение

Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95%-98%), связывается с белками плазмы крови. Css достигаются после 7-8 дней терапии. Средний Vd составляет 20 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая — в крови. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

Выведение

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов; 20-25% — в виде метаболитов с желчью через кишечник. Выведение имеет двухфазный характер. T1/2 конечной фазы 30-50 ч.

  1. Фармакокинетика в особых клинических случаях
  2. У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
  3. У пациентов с печеночной недостаточностью удлинение T1/2 предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. При гемодиализе не удаляется.

Амлодипин и лизиноприл

Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины Cmax в плазме крови, T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ.

  • Показания
  • Режим дозирования
  • Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

— эссенциальная артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Рекомендуемая доза составляет 1 таб. 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 1 таб.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 10 мг/5 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг соответственно.

Экватор® 20 мг/5 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг и 5 мг соответственно. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови.

В случае ухудшения функции почек прием препарата Экватор® следует прекратить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений эффективности или профиля безопасности для амлодипина и лизиноприла. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.

Экватор® 10 мг/5 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг соответственно.

Экватор® 20 мг/5 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг и 5 мг соответственно.

Побочное действие

Частота побочных реакций у пациентов, получавших комбинированный препарат, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ.

Побочные реакции соответствовали полученным ранее данным по амлодипину и/или лизиноприлу. Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали отмены лечения.

Наиболее часто встречающимися побочными реакциями при приеме комбинации препаратов были: головная боль (8%), кашель (5%), головокружение (3%).

  1. Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.
  2. Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/yekvator

Экватор таблетки : инструкция по применению

  • Нет данных о передозировке препарата Экватор® у человека.
  • Лизиноприл
  • Симптомы: артериальная гипотензия, циркуляторный шок, нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревога и кашель.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК) — внутривенное введение плазмозамещающих растворов, симптоматическая терапия, можно также рассмотреть целесообразность инфузионного введения ангиотензина II и/или внутривенного введения катехоламинов, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, концентрации мочевины, креатинина и содержания электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. При развитии брадикардии, устойчивой к медикаментозной терапии, показана постановка искусственного водителя ритма. Лизиноприл может быть выведен из системного кровотока с помощью гемодиализа.

Амлодипин

Симптомы, выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение, промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

  1. Комбинированный препарат Экватор® с фиксированными дозами
  2. Симптомы:
  3. Передозировка препаратом Экватор® может привести к избыточной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензией, острой сосудистой недостаточности, нарушениям электролитного баланса, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, учащенному сердцебиению, брадикардии, головокружению, тревоге и кашлю.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматического лечения (уложить пациента в положение «лежа» на спине, наблюдение и при необходимости поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, контроль АД, восполнение ОЦК и восстановление электролитного баланса, мониторинг концентрации креатинина в сыворотке крови). В случае выраженной артериальной гипотензии следует приподнять нижние конечности выше головы; если внутривенное введение кровезаменителей не привело к достаточному результату, может потребоваться поддерживающая терапия за счет введения периферических вазопрессоров, при условии отсутствия противопоказаний к их применению. Целесообразно инфузионное введение ангиотензина II. Внутривенное введение кальция глюконата может оказать положительное влияние на обратное развитие эффектов, вызванных блокадой кальциевых каналов.

Читайте также:  Спрей от аллергии в нос: антигистаминный и гормональный, помощь от насморка и заложенности носа

Так как амлодипин всасывается медленно, в некоторых случаях может быть эффективно промывание желудка. Целесообразно проведение гемодиализа для выведения лизиноприла из системного кровотока. Применение высокопроточных полиакрилонитриловых мембран во время диализа не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Лизиноприл

Калийсодержащие пищевые добавки, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли: калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид и триамтерен), калийсодержащие пищевые добавки, калийсодержащие заменители соли и любые другие лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин), могут приводить к развитию гиперкалиемии при одновременном назначении их с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на содержание калия, одновременно с лизиноприлом, следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. Одновременное назначение должно проводиться с особой осторожностью и регулярным контролем состояния функции почек и содержания калия в сыворотке крови. Калийсберегающие диуретики можно применять одновременно с препаратом Экватор® только при условии тщательного медицинского наблюдения.

Диуретики: антигипертензивный эффект, как правило, усиливается в случае назначения диуретика пациенту, получающему лизиноприл. Возможность симптоматической гипотензии при приеме лизиноприла можно свести к минимуму путем отмены диуретика до начала лечения лизиноприлом. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.

Другие гипотензивные препараты: одновременный прием этих препаратов может усилить антигипертензивный эффект препарата Экватор®. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может привести к выраженному снижению АД.

  • Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: по имеющимся данным двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
  • У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) одновременное применение алискирена с ингибиторами АПФ или БРА II противопоказано.
  • В отдельных случаях, когда совместное применением ингибиторов АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, АД.
  • Трициклические антидепрессанты/антипсихотические средства/средства для общей анестезии/наркотические анальгетики: Одновременный прием с ингибиторами АПФ может привести к выраженному снижению АД.
  • Этанол усиливает антигипертензивный эффект.
  • Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные глюкокортикостероиды) могут привести к повышенному риску развития лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ.
  • Антациды и колестирамин при совместном приеме с ингибиторами АПФ снижают биодоступность последних.
  • Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ; необходимо проводить тщательный контроль достижения желаемого эффекта.

Гипогликемические препараты: при одновременном применении ингибиторов АПФ и гипогликемических лекарственных препаратов (инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь) может повышаться риск гипогликемии. Наиболее часто такие состояния наблюдаются во время первой недели комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)): длительное применение НПВП, включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты более 3 г/сут, может снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Аддитивный эффект при применении НПВП и ингибиторов АПФ проявляется в повышении содержания калия в сыворотке крови И может привести К ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы.

Очень редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пожилых и обезвоженных пациентов.

Препараты лития: выведение лития может быть замедлено при одновременном применении с ингибиторами АПФ и поэтому в этом случае следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксического действия (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Совместное применение лизиноприла и препаратов лития не рекомендуется.

Совместное применение тиазидных диуретиков с ингибиторами АПФ может приводить к повышению риска литиевой токсичности и еще больше увеличить интоксикацию литием.

  1. Препараты золота: при одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту, головокружение и артериальную гипотензию.
  2. Ацетилсалициловая кислота, тромболитики, бета-адреноблокаторы, нитраты: лизиноприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-адреноблокаторами и/или нитратами.
  3. Амлодипин
  4. Влияние других лекарственных препаратов на амлодипин

Ингибиторы изофермента CYP3A4: одновременное применение амлодипина с мощными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ингибиторами протеаз, противогрибковыми средствами группы азолов, антибиотиками группы макролидов (такими как эритромицин или кларитромицин), верапамилом или дилтиаземом) может привести к значительному усилению эффектов амлодипина, которые более выражены у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется врачебный контроль и при необходимости — коррекция дозы амлодипина.

Индукторы изофермента CYP3A4: одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином, препаратами, содержащими Зверобой продырявленный) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Одновременное применение амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4 следует проводить с осторожностью.

Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов это может привести к увеличению биодоступности амлодипина, в результате чего повышается его антигипертензивный эффект.

Дантролен (инфузия): в исследованиях на животных после приема верапамила и внутривенного введения дантролена наблюдалось развитие фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности с сопутствующей гиперкалиемией и летальным исходом.

Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов «медленных» кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, предрасположенных к злокачественной гипертермии, а также для лечения злокачественной гипертермии.

  • Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты
  • Антигипертензивный эффект амлодипина усиливается лекарственными препаратами, обладающими антигипертензивными свойствами.
  • В клинических исследованиях по изучению взаимодействия с другими лекарственными препаратами амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Симвастатин: одновременный прием повторных доз 10 мг амлодипина и 80 мг симвастатина приводил к увеличению концентрации симвастатина на 77% по сравнению с таковой при монотерапии симвастатином. Дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, следует ограничить до 20 мг в день.

Меры предосторожности при применении

  1. Все приведенные ниже предупреждения, связанные с применением отдельных компонентов, также относятся к комбинированному препарату Экватор®.
  2. Связанные с лизиноприлом:
  3. Артериальная гипотензия

Выраженное снижение АД с развитием клинических симптомов может наблюдаться у пациентов со снижением объема циркулирующей крови и/или содержания натрия вследствие приема диуретиков, потери жидкости или по другим причинам, например при повышенном потоотделении, длительной рвоте и/или диарее или тяжелой ренин-зависимой артериальной гипертензии.

Необходимо, чтобы восстановление потери жидкости и/или натрия было проведено до начала терапии препаратом Экватор®. Необходимо контролировать АД после приема начальной дозы.

Подобные состояния относятся к пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием к последующему применению лизиноприла, который обычно можно применять сразу после повышения АД после увеличения ОЦК.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью, с нормальным или пониженным АД может наблюдаться дополнительное снижение системного АД при применении лизиноприла. Данный эффект является ожидаемым и обычно не требует прекращения лечения. Если артериальная гипотензия становится симптоматической, может потребоваться снижение дозы или прекращение применения лизиноприла.

Двойная блокада РААС

Двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторов АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, АД. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и АД возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда

Лечение лизиноприлом не следует начинать у пациентов с острым инфарктом миокарда, подверженных риску дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамики после лечения вазодилататорами. Это пациенты с систолическим артериальным давлением (САД) 100 мм рт. ст. или ниже, а также с кардиогенным шоком.

В течение первых 3 дней после инфаркта миокарда дозу лизиноприла следует уменьшить, если САД составляет 120 мм рт. ст. или ниже. Поддерживающие дозы следует уменьшить до 5 мг или временно до 2,5 мг, если САД составляет 100 мм рт. ст. или ниже. В случае сохранения артериальной гипотензии (САД менее 90 мм рт. ст.

сохраняется более 1 часа) лизиноприл следует отменить.

  • Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия
  • Как и в случае других ингибиторов АПФ, лизиноприл следует назначать с осторожностью пациентам со стенозом митрального клапана и обструкцией выводного тракта левого желудочка (аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия).
  • Почечная недостаточность

В случае почечной недостаточности (КК < 80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла следует подбирать в зависимости от КК у пациента, а затем в зависимости от реакции пациента на лечение. При проведении терапии следует проводить контроль содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью артериальная гипотензия после начала лечения ингибиторами АПФ может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек. В таких случаях сообщалось об острой почечной недостаточности, но, как правило, обратимой.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки, которые получали ингибиторы АПФ, наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, как правило, обратимое при прекращении лечения.

Это особенно вероятно у пациентов с почечной недостаточностью. В случае сопутствующей вазоренальной артериальной гипертензии существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

У таких пациентов лечение следует начинать под строгим медицинским наблюдением с низких доз и осторожно титровать дозу.

Поскольку лечение диуретиками может способствовать развитию указанных выше состояний, их применение следует прекратить, при этом функцию почек следует контролировать в течение первых недель терапии лизиноприлом.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без выраженной предшествующей вазоренальной гипертензии отмечалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно незначительное и транзиторное, особенно в тех случаях, когда лизиноприл применялся одновременно с диуретиком. Это особенно вероятно у пациентов с предшествующей почечной недостаточностью. Может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или лизиноприла.

При остром инфаркте миокарда лечение лизиноприлом не следует начинать у пациентов с признаками почечной недостаточности, которая определялась как концентрация креатинина в сыворотке крови превышающая 177 микромоль/л и/или протеинурия превышающая 500 мг/24 часа.

В случае нарушения функции почек во время лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в сыворотке крови превышающая 265 микромоль/л или в 2 раза выше соответствующего значения до начала лечения), врач должен рассмотреть целесообразность отмены лизиноприла.

Источник: https://apteka.103.by/32213-ekvator-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию